国产av灌醉系列-国产av国片-国产av国片精品-国产av国片精品jk-国产av国片精品jk制服-国产av国片精品麻豆

【藥品名稱】
加替沙星葡萄糖注射液

【英文名】
Gatifloxacin and Glucose Injection

【漢語拼音】
Jiatishaxing Putaotang Zhusheye

【主要成分】
本品主要成份為加替沙星，其化學名稱為:(±)1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1，4-二

氫-4-氧代-3-喹啉羧酸。

【性狀】
本品為微黃綠色澄明液體。

【藥理毒理】
藥理作用
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和

S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV，從而抑制細菌DNA復

制、轉錄和修復過程。
體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性:
1.革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌(對青霉素敏感的菌株)。
2.革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異

變形桿菌。
3.其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。
毒理研究
遺傳毒性:Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國

倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性。類似的結果在其他喹諾酮類

的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和

靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性

。
生殖毒性:大鼠經口給予劑量高達200mg/kg(以每天全身暴露量[AUC]計，與人最大推薦劑量等效)，對大鼠

生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg(以AUC計，約為臨床上人

體最大推薦劑量下的0.7和1.9倍)，未見有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經口或靜脈給予劑量

分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可

引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹諾

酮類藥物也可見。
大鼠在妊娠后期的最初階段經口給藥劑量達200mg/kg，并持續給藥至哺乳期，可見后期的植入后胚胎丟失

增加和新生仔鼠和圍產期的死亡率升高。這些發現也提示了本品的胎仔毒性。
致癌性:B6C3F1小鼠經摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg(以AUC計，約為臨床上人

體最大推薦劑量下的0.13和0.18倍)；Fischer344大鼠經摻食給藥2年，雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和

47mg/kg(以AUC計，約為人體最大推薦劑量的0.81和0.36倍)，結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用，

但是雄性動物當劑量達100mg/kg(以AUC計，約為人體最大推薦劑量的0.74倍)時，與對照組相比，可增加

巨粒細胞淋巴(LGL)白血病的發生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認為雄性

動物高劑量下的這些發現會影響到本品臨床用藥的安全性。

【藥代動力學】
本品靜脈滴注約1小時左右達加替沙星血藥峰濃度(Cmax)。在推薦劑量范圍內加替沙星血藥峰濃度(Cmax)

和藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg，每天一次，連續14天，加替沙

星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性，并在第3天時可達血藥穩態濃度。400mg每天一次靜脈注射的平均

穩態血藥濃度峰值和谷值分別為4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服與本品靜脈注射生物等效，口服的絕

對生物利用度約為96%，且靜脈注射后1小時的藥動學與口服同等劑量片劑相同，提示靜脈注射和口服兩種

給藥途徑可交替使用。
加替沙星蛋白結合率約為20％，與濃度無關。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿

濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質、肺表皮細胞層、支氣管粘膜、竇粘膜、陰道、宮頸、前列

腺液、精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。
加替沙星無酶誘導作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內代謝極低，主要以原形

經腎臟排出。本品靜脈注射后48小時，藥物原形在尿中的回收率達70％以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代

謝物在尿中的濃度不足攝入量的1％，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時。本品口服或靜脈注射后，

糞便中加替沙星的原藥回收率約5％，提示加替沙星也可經膽道和腸道排出。

【適應癥】
用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病:
慢性支氣管炎急性發作:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌

所致。
急性竇炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。
社區獲得性肺炎:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺

衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌等所致者。
單純性或復雜性泌尿道感染(膀胱炎):由大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。
?鲇凵鲅?由大腸埃希氏菌等所致。
單純性尿道和宮頸淋病:由奈瑟淋球菌所致。
女性急性單純性直腸感染:由奈瑟淋球菌所致。
在治療之前，為了分離鑒定致病微生物及確定其對加替沙星的敏感性，應做適當的培養和敏感性試驗。但

在獲得細菌檢查結果之前即可開始本品治療。得到細菌學檢查結果后，可以繼續合適的治療。

【用法用量】
靜脈滴注，每次200mg，每天二次，具體參照下表(表1)。本品與口服片劑具生物等效，療程中，可根據醫

生決定，由靜脈給藥改為口服片劑，無須調整劑量。
表1、用藥劑量指南

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
加替沙星對孕婦及哺乳婦女的療效的安全性尚未建立。孕婦應避免使用本品，授乳婦女使用時暫停授乳。

【兒童用藥】
本品對兒童、青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，建議禁用本品。

【藥物相互作用】
1.本品與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經腎排除。
2.本品與地高辛同時使用，未見加替沙星藥代動力學發生明顯改變，但在部分受試者發現地高辛血藥濃度

升高。故應監測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的癥狀和體征。對表現出毒性癥狀和體征的患者，應測

定地高辛的血藥濃度，并適當調整地高辛劑量。但不推薦事先調整兩藥劑量。
3.同時使用加替沙星和改變葡萄糖的用藥可增加患者血糖代謝異常的危險(見禁癥和警告:血糖失調)。
抗糖尿病藥物:伴行使用格列本脲和其他降血糖藥物后，觀察到了葡萄糖體內平衡的藥效學變化。當格列

本脲與加替沙星伴行給藥時，沒有觀察到明顯的藥代動力學相互作用。

【老年患者用藥】
老年患者更易患有腎功能降低，并且毒性反應的危險性也可能較大，因此，在選擇給藥劑量時應該小心，

這也可以有助于監控腎功能。在售后階段，用加替沙星治療的老年患者中已經報道了葡萄糖體內平衡嚴重

失調。老年患者可能患有未察覺的糖尿病、與年齡有關的腎功能降低，潛在的醫學問題，以及/或者正在

采用改變葡萄糖的伴行用藥，這些可能對嚴重血糖代謝異常構成特殊的危險。
當開具加替沙星處方或者配藥時，我們鼓勵你們與可能面臨低血糖癥和/或者高血糖癥(血糖代謝異常事件

)危險的患者進行討論，討論他們怎樣才能檢測其血糖水平變化以及如果發生這樣的變化時他們應該采取

的措施。

【藥物過量】
不宜使用高于推薦劑量的治療。如發生急性過量，應嚴密觀察(包括心電圖監測)并給予對癥和支持治療。

充分水化，但血液透析(每4小時約清除14%)和連續性活動性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內將

加替沙星清除。

【規格】
100ml:加替沙星0.2g與葡萄糖5.0g。

【貯藏】
遮光、密閉，在陰涼處保存。

【藥物過量】
不宜使用高于推薦劑量的治療。如發生急性過量，應嚴密觀察(包括心電圖監測)并給予對癥和支持治療。

充分水化，但血液透析(每4小時約清除14%)和連續性活動性腹膜透析(8天約清除11%)不能有效地從體內將

加替沙星清除。

【規格】
100ml:加替沙星0.2g與葡萄糖5.0g。

【貯藏】
遮光、密閉，在陰涼處保存。